Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis léčiv

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..

Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.

Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

  • osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
  • osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a ničením kolagenu.

Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostní tkáni. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

  • bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-obsahující - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózyVlastnosti
Agresivní působení na orgány trávicího systémuPři dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic
Dlouhodobý léčebný kurzPro zvýšení hustoty kostních tkání nebo pro prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty brát po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku.
Možnost pouze patogenetické léčbyLéky eliminují důsledky osteoporózy, ale nejsou schopny se zbavit své příčiny - metabolické poruchy, snížení rychlosti tvorby osteoblastů
Nízká absorpce účinných látekPo proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neabsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována
Potřeba dalších lékůV terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na těle pacienta.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolestivých pocitů v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémovém oběhu. Klodronát se také předepisuje, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
  • Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku metabolických poruch;
  • Etidronát. Difosfonát prostý dusíku je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů a některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
  • Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Použití přípravků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;
  • Pamidronate. Zasahuje do reprodukce osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
  • Risendronát. Bisfosfonát se vyznačuje vysokou klinickou aktivitou v nepřítomnosti výrazných toxických účinků na organismus. Risendronát je často první volbou v léčbě osteoporózy způsobené dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
  • Ibandronate. Účinný profylaktický prostředek pro spontánní zlomeniny obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:

  • akutní a chronické selhání ledvin;
  • recidivující ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
  • hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se vyskytují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..

Bisfosfonáty - léčiva pro léčbu osteoporózy

Existuje mnoho léků, které pomáhají zbavit se chorob kloubů. Některé z nich ovlivňují pouze kosti. Jiné léky ovlivňují celé tělo. Pomáhají člověku rychle se zbavit nemoci. Říká se jim „bisfosfonáty“. O tom, co jsou bisfosfonáty a jak pomáhají pacientovi rychleji se zotavit - řekneme dále.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Co jsou to bisfosfonáty

Jedná se o léky, které zabraňují řídnutí kostí. Snižují také riziko komplikací..

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonáty pro ošetření se skládají ze dvou organických sloučenin obsahujících fosfor. Jedná se o důležité prvky, které se snadno vážou vápníkem a pronikají strukturou kosti. Hromadí se v kosti a má na ni pozitivní vliv zevnitř..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku těchto látek spočívá v tom, že snižují riziko destrukce kostí škodlivými látkami.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Například snižují aktivitu osteoklastů, ale zvyšují aktivitu osteoblastů. Právě tyto buňky zvyšují tvorbu nové kostní tkáně. Díky nim se kosti stávají pružnější, silnější a rychle se zotavují po nemoci..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikace

Obvykle jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy (OP) rozděleny lékaři do 2 hlavních skupin.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Jedná se o léky, které:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

  • obsahují dusík. Léky obsahující dusík se nazývají léky druhé a třetí generace. Jedná se o moderní a velmi účinné léky. Jsou mnohem lepší než jednoduché bisfosfonáty;
  • neobsahují ve svém složení dusík. Tyto léky se běžně označují jako jednoduché bisfosfonáty. Například takový lék je „tiludronát“.

Indikace pro jmenování

Bisfosfonáty pro osteoporózu jsou velmi závažné léky.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Kromě osteoporózy jsou předepisovány pro:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenie;
  • Pagetova nemoc;
  • časté zlomeniny;
  • výskyt metastáz v kostní tkáni. Kromě toho jsou tyto léky předepisovány jak během léčby, tak během profylaxe;
  • poškození kostí zhoubným novotvarem;
  • léčba rakoviny;
  • hypogonadismus, který nejčastěji ovlivňuje spravedlivější sex.

Takový lék, jako jsou bisfosfonáty, je součástí komplexní terapie při léčbě nejen osteoporózy, ale také jiných závažných onemocnění. Několikrát urychlují proces zotavení pacienta..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Kdo je přidělen

Bisfosfonáty jsou předepisovány pacientům se sníženým T indexem na -25 a méně.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Kromě toho jsou předepisovány osobám s:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • zlomenina krčku stehenní kosti, několik obratlů, které jsou klinicky nebo morfologicky identifikovány;
  • zlomeniny typické pro osteoporózu. Velmi často se vyskytují u lidí se sníženou kostní hmotou při -1;
  • snížené T-indexy na 2,5 a méně, s výhradou sekundárního OP;
  • osteopenie, které jsou ohroženy. Takoví pacienti jsou pacienti na lůžku, osoby podstupující hormonální léčbu.

Nyní, když jsme studovali otázku, co jsou bisfosfonáty, je užitečné zjistit, o co jde..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledronová

Jedná se o léky používané pro těžké, progresivní formy osteoporózy. A také mají protinádorový účinek, mají malý účinek na kostní tkáň. Ve svém složení jsou tyto léky velmi podobné kostní mříži..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Mezi léky obsahující zoledronát patří:

Kyselina ibandronová

Tyto léky, které obsahují ibandronát, jsou obvykle předepisovány ženám během menopauzy. Taková terapie bisphyfonáty zbavuje postmenopauzální osteoporózy, snižuje riziko běžné osteoporózy a patologických fraktur..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

A také pomáhají zbavit se metastáz, protože obsahují bondronát.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Terapie použitá pro postmenopauzální osteoporózu obvykle zahrnuje následující bisfosfonáty, které pomáhají zbavit se postmenopauzální osteoporózy. Pacienti jsou předepisováni:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendronová

Jedná se o léky, které obsahují kyselinu alendronovou. Pomáhají obnovit kostní tkáň, normalizovat metabolické procesy v těle. Léky jsou předepisovány pacientům mužského a ženského pohlaví. Pomáhají hlavně zbavit se senilní osteoporózy, Pagetovy choroby, maligní hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Mezi tyto bisfosfonáty používané při léčbě osteoporózy patří léčiva, která mají následující názvy:

Pacientovi jsou často předepisovány léky obsahující kyselinu klodronovou. Toto je „Clodron“, „Bonefos“.

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Léky obsahující klondronát snižují riziko fraktur u člověka a zmírňují bolest.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou velmi účinné. Aby však pacient dosáhl požadovaného účinku, musí dodržovat následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

  • vezměte tento lék na osteoporózu s vápníkem. Takže je lépe absorbován tělem. Proto je pacientovi navíc předepsán xidifon;
  • užívejte léky obsahující vápník 2-3 hodiny po užití bisfosfonátů;
  • když berete lék poprvé, věnujte pozornost svému celkovému zdraví. Pokud má horečku, silnou bolest svalů, závratě, nevolnost, neměli byste se bát. To je normální. Po 2-3 dnech tyto značky pominou a již se neobjeví;
  • pokud se objeví nepříjemné příznaky, pokračujte v užívání léku.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vybavení recepce

Před užitím bisfosfonátu si musí pacient přečíst pokyny.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

A měl by také zvážit následující:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacient s osteoporózou může lék užívat pouze na lačný žaludek. To se provádí půl hodiny před jídlem..
  2. Než začnete tabletu užívat, nežvýkejte ji. Polykají se celé. Žvýkání této tablety může způsobit, že se u pacienta vyvinou bolest v ústech.
  3. Po užití pilulky by měl pacient zaujmout svislou polohu a ležet alespoň 1 hodinu. Taková technika sníží negativní dopad, který může mít pilulka na gastrointestinální trakt (GIT), zabraňuje procesu ulcerace u pacienta..
  4. 1,5 hodiny před a po jídle se pacientovi nedoporučuje pít mléčné výrobky a jíst potraviny obsahující vápník. A neměli byste také brát léky s hořčíkem a železem..

Pamatujte: Jednoduché bisfosfonáty se užívají s doplňky vápníku a vitamínu D..

Nemůžete kombinovat tyto léky s alkoholickými nápoji. A při užívání těchto léků by měl pacient vypít hodně vody. Musíte také pít pilulky s velkým množstvím tekutiny: od 200 do 400 ml. Je důležité, aby pacient při užívání léků kontroloval ledviny. Musí také sledovat množství vápníku v krvi..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pamatujte: pouze lékař může vypočítat průběh a dávkování tohoto léku. Pacient to nemůže zvýšit sám.

Vedlejší efekty

Bisfosfonáty jsou léky, které mohou pomoci zmírnit osteoporózu. V některých případech však u pacienta vedou ke vzniku následujících komplikací.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Po přijetí může pacient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • alergie se objevuje ve formě kopřivky, kožních vyrážek;
  • vyvinout anafylaktický šok;
  • silná slabost, ospalost;
  • snížení vizuální aktivity;
  • v očích je bolest;
  • vyvinout zánět spojivek, akutní respirační virovou infekci (ARVI);
  • tělesná teplota prudce stoupá;
  • zimnice, horečka;
  • v břiše, nauzei, zácpě, průjmu je výrazná bolest;
  • objevuje se zlomenina kyčle;
  • rozvíjet hypokalcemii. Nejčastěji se vyskytuje u pacientů, kterým je léčivo podáváno intravenózně;
  • dochází k osteonekróze čelisti. Obvykle se vyskytuje u pacientů léčených drogami obsahujícími dusík. A také v takových přípravcích je ibandronát sodný, který také nemá nejlepší účinek na lidské tělo..

Pamatujte: pokud má pacient během užívání léku některý z výše uvedených příznaků, měl by se okamžitě poradit s lékařem..

Videa s vedlejšími účinky

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikace

Tyto léky skutečně pomáhají zbavit se nemoci, ale ne každý je může použít..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Jsou například zakázány:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • těhotné a kojící ženy;
  • pacienti mladší 18 let;
  • osoby s gastrointestinálními problémy;
  • lidé se selháním ledvin;
  • osoby trpící individuální nesnášenlivostí vůči látkám tvořícím tento léčivý přípravek.

Kompatibilita s léky

Bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy jsou těžké léky a neměly by být kombinovány s jinými léky, které s bisfosfonáty dobře nefungují. Společné užívání drog patřících do různých farmakologických skupin může vést k zhoršení nepříjemných symptomů, vzniku nebezpečných komplikací.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Jak správně brát drogy

Pokud však člověk stále potřebuje vzít několik léků, včetně bisfosfonátů, musí při zohlednění všech těchto prostředků vzít v úvahu následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Současné podávání bisfosfonátů s:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • protizánětlivá nesteroidní léčiva dráždí sliznici žaludku a celého gastrointestinálního traktu;
  • smyčková diuretika zvyšuje pravděpodobnost, že se u člověka rozvine hypokalcemie, hypomagneziémie. Bisfosfonáty snižují množství vápníku a hořčíku v těle pacienta, což může být pro něj nebezpečné;
  • antibakteriální léčiva patřící do skupiny aminoglykosidů, zvyšuje účinek toxinů na ledviny. A takový jev vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc..

Video, jak to udělat správně

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Závěr

bisfosfonáty jsou závažné léky, které může předepisovat pouze lékař. Pacient by se je neměl pokoušet léčit sám. To může vést ke zhoršení příznaků, zhoršení zdravotního stavu pacienta. A v některých případech může jejich přijetí dokonce vést ke smrti pacienta..

Na co se bisfosfonátové přípravky používají a na co jsou?

Bisfosfonátové přípravky se používají při léčbě osteoporózy a onkologie (jak u primární rakoviny, tak u metastáz). Bez těchto léků je účinná léčba kostní resorpce (destrukce) nemožná.

Účinnost léčby bisfosfonáty také závisí na tom, jakou skupinu léčiv pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, které se liší cenou, počtem vedlejších účinků a účinností terapie..

Budeme analyzovat podrobnosti níže..

1 Co jsou to bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Léky skupiny bisfosfonátů v chemické struktuře připomínají přírodní minerály podílející se na metabolismu kostní tkáně. Ve své práci zpomalují tento metabolismus a snižují resorpci kosti (její destrukci).

V tomto případě má kostní metabolismus také proces reverzní resorpce - tvorba tkáně (regenerace). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces a tím obnovují kostní tkáň na původní (geneticky) velikosti.

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto prostředky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro prevenci. Jejich použití je odůvodněno pro kosti ovlivněné metabolickými (metabolickými) nemocemi jakékoli etiologie. Nejlepší léky v této skupině (nejúčinnější a nejbezpečnější brát) od třetí generace.
do nabídky ↑

1.1 Indikace: na jaké problémy se používají?

Bisfosfonáty se používají především pro osteopenii a sekundární maligní nádory. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci..

Úplný seznam indikací pro bisfosfonáty:

  • osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze lze číst samostatně) a osteopenie (lokální, difúzně generalizovaná, postmenopauzální);
  • prevence opakujících se zlomenin při osteopenii;
  • Pagetova nemoc (osteodystrofie, maligní novotvar prsu);
  • prevence příznaků způsobených poškozením kostní tkáně u pacientů v posledních stádiích maligních nádorů;
  • léčba zhoubných novotvarů přímo, ve většině případů - sekundární (vyvinutá jako výsledek metastázy z původního nádoru);
  • ženský hypogonadismus (všechny formy, s výjimkou hyperprolaktinémie);
  • kostní metastázy.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace bisfosfonátů závisí na tom, které léčivo se používá. Bisfosfonáty první linie mají nejvíce kontraindikací a mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků..

Předepisování bisfosfonátů ženám

Obecné kontraindikace pro bisfosfonáty:

  1. Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek léčiva.
  2. Přítomnost hypokalcemie.
  3. Těhotenství (jakýkoli trimestr) nebo kojení (laktace).
  4. Onemocnění krevního koagulačního systému s vysokým rizikem krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, poruchy srdečního rytmu, přítomnost křečových žil dolních končetin).
  5. Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo cirhózy jater.
  6. Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčných žlázách.
  7. Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických chorob.
  8. Přítomnost zhoršeného žaludečního nebo dvanáctníku vředů.

1.3 Jak správně bisfosfonáty užívat? (video)

1.4 Nežádoucí účinky užívání bisfosfonátů

Bisfosfonáty mají poměrně působivý seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá drogy po dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

  • poruchy spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
  • svědění kůže, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
  • alergické reakce, až fatální (anafylaktický šok, kolaps, bronchospasmus, otok hrtanu);
  • nekróza čelisti a dalších kostních tkání (tablety zřídka dávají takový vedlejší účinek, mnohem častěji k tomu vedou injekce);
  • pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
  • horečka, bolest v místě vpichu;
  • sucho v ústech, bolesti břicha (v břiše), nevolnost, zvracení, při dlouhodobém používání - anorexie, průjem, stomatitida;
  • generalizovaná bolest (systémová, obecná), konvulzivní syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: jedná se o drogy obsahující dusík a drogy, ve kterých dusík chybí. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Formy bondronátu bisfosfonátu

Rozdíly spočívají ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík obsahuje následující složky:

  • alendronát sodný - upravuje metabolismus v kostních tkáních;
  • kyselina ibandronátová - účinně bojuje proti hyperkalcémii;
  • kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě maligních nádorů ovlivňuje procesy resorpce;
  • ibandronát sodný - významně snižuje aktivitu osteoklastů, čímž inhibuje resorpční procesy.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) obsahují následující složky:

  • etidronát - bojuje proti maligním nádorům, je indikován pro Pagetovu chorobu;
  • klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používá se při léčbě kostních metastáz;
  • tiludronát sodný - hromadí fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, díky čemuž je mineralizuje a posiluje.

3 Pokyny pro použití bisfosfonátů

Pro použití bisfosfonátů neexistují žádná zvláštní pravidla. Existuje jen několik receptů, které se velmi nedoporučují ignorovat. Za prvé, kvůli tomu se sníží účinnost léčby. Za druhé, riziko nežádoucích účinků se výrazně zvýší..

Nejběžněji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety

Základním pravidlem pro bisfosfonáty je brát je výhradně na prázdný žaludek, asi 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici trávicího traktu, a proto je po jejich užití vhodné, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.

Tablety musíte pít pouze s vodou, nejlépe ve velkém množství. Pacient nepotřebuje pokyny pro injekci bisfosfonátů, protože takový postup musí provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / zdravotní sestra.

Podrobnější pokyny pro použití bisfosfonátů lze získat z letáků dodávaných v balení. Také se můžete zeptat svého lékaře nebo, v extrémních případech, lékárníka prodávajícího produkt o různých nuancích léčby..
do nabídky ↑

4 Názvy bisfosfonátových drog: seznam

Jaké jsou bisfosfonáty? Celkem existuje více než tucet takových drog a jsou rozděleny do tří skupin (generace). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má výraznou nevýhodu - relativně vysoké náklady.

Bisfosfonát Bonefos 800 mg

Seznam jmen pro bisfosfonáty bez dusíku:

  1. Na základě kyseliny tiludronové: Azatadin (700 rublů), Azelastin (360 rublů), Adapalen (700 rublů).
  2. Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Xidiphon (309 rublů).
  3. Na základě klodronátu: Clobir (4000 rublů), Bonefos (9600 rublů), klodronát sodný (250 rublů).

Seznam přípravků obsahujících dusík:

  • vztaženo na aledronát sodný: Alendronát (613 rublů);
  • na bázi kyseliny ibadronátové: Ibandronát-Teva (1600 rublů);
  • na bázi kyseliny zoledronové: Zoledronát (1400 rublů), Zometa (5 000 rublů);
  • na základě ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rublů), Bondronat (8600 rublů).

Bisfosfonáty si můžete zakoupit v jakékoli lékárně. Ve většině případů je vyžadován lékařský předpis, zejména pro injekční formy léku (ve formě roztoku)..

Bisfosfonáty - co to je? Názvy léčiv

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, které jsou obecně považovány za účinné řešení při stanovení osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a chorob, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně.

Co to je - bisfosfonáty?

Tato definice je dána jako obecný název pro skupinu léků, které snižují progresivní úbytek kostní hmoty. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

Účelem účinných látek obsažených v těchto přípravcích je snížit odvápnění u pacientů trpících osteoporózou a křehkých kostí. Jsou ze své podstaty považovány za analogy přírodních intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Zvýšené používání bisfosfonátů při osteoporóze.

Je zajímavé poznamenat, že v dávné minulosti byly používány v ropném průmyslu a navíc v textilním průmyslu jako detergenty, jakož i v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století byly tyto chemické prvky použity v oblasti strojírenství jako inhibitory koroze. Díky této funkci se staly velmi populární v medicíně. Dnes je však jejich hlavním účelem spíše zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, než korozivní destrukci částí v mechanismech a strojích. Co to je?

Bisfosfonáty, nebo také nazývané difosfonáty, obsahují v podstatě dvě kyseliny, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Lze je rozdělit do dvou tříd: bez obsahu dusíku (jednoduché) a obsahující dusík. Obě tyto třídy fondů již prokázaly svou účinnost více než jednou, díky čemuž jsou v medicíně široce využívány..

Jména bisfosfonátů jsou diskutována níže..

Aplikace v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých nemocí. Kromě toho mohou tyto léky vyvolat protinádorové a analgetické účinky..

Dosud se bisfosfonátová léčiva úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu všech druhů nemocí, včetně následujících onemocnění:

  • Přítomnost osteoporózy a nádorů.
  • Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
  • Hypercalcemia spolu s deformující se osteodystrofií.
  • Myelom a osteogeneze.
  • Přítomnost hyperparatyreózy
  • Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

V komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které významně narušují stabilitu kostí při přerůstání. Z tohoto důvodu je v rámci léčby osteoporózy nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co to je - bisfosfonáty, teď je to jasné.

Léky se účastní procesu syntézy bílkovin a zpomalují procesy odbourávání kostí. Výsledkem je, že kosti zůstávají silné a zlomenina je méně pravděpodobná. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léčivých přípravků nenaznačují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopny zajistit anestetický účinek, zmenšovat nádory, čímž se výrazně zlepšuje stav pacientů. Tato léčiva se také používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vypořádat s důsledky výskytu rakovinných buněk a bránit jejich růstu..

Názvy léčiv

Lék "tiludronát" se označuje jako jednoduché nifosfonáty bez dusíku. Její další jméno je „Skelid“. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Aktivní složkou v tomto léčivu je kyselina tiludronová. Užívejte jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo to může být konzumováno tři hodiny po jídle. Tiludronát se musí užívat s velkým množstvím vody. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osm set rublů.

"Etidronát"

Jedná se o další lék v kategorii dusíkatých bisfosfonátů. On je také známý pod jmény “Xidiphon” a “Pleostatus”. Tento lék se používá na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Vyrobte „etidronát“ ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku a koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř set do pět set rublů.

"Clodronate"

Bifosfonát neobsahující dusík, který je také známý jako Bonefos a Lodronat. Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný prostředek je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék působí na osteoklasty, což jsou multinukleované buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. "Klodronát" se vyrábí ve formě tobolek, jakož i roztoků. Roztoky se používají pro orální podávání. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátových drog jsou pro mnohé zajímavé.

Zoledronate

Působí jako droga obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje resorpci kosti. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Produkt se vyrábí ve formě tobolek nebo roztoků. Cena této drogy se udržuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronat"

Toto je další bisfosfonát obsahující dusík a je často předepisován pro osteoporózu. Produkt je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomenin kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako léčivo obsahující dusík, které se vyrábí pod názvy „Londromax“ a „Alendronát“. Tento lék je schopen potlačit procesy ničení tkání v kostech. Forosa může proniknout hluboko do oblasti resorpce, což tento proces brzdí. V případě osteoporózy se jedna tableta používá každých sedm dní. Produkt omyjte čistou vodou a velkým množstvím. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíc rublů..

Jak správně bisfosfonáty užívat při léčbě osteoporózy?

Léky, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost v zažívacím systému, a proto je třeba je užívat přísně na lačný žaludek..

Jakýkoli druh těchto léků musí být užíván s dostatečným množstvím čisté vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit účinek prospěšných vlastností výše uvedených léků..

Po užití léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může bránit rychlému pohybu léku jícnem. Pomalý pohyb léčiva může v průběhu času způsobit mikroskopickou ulceraci.

Je třeba poznamenat, že pro zvýšení účinku bisfosfonátů je vhodné užívat vitaminy vápníku a skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být prováděno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů..

Terapie postmenopauzální osteoporózy díky těmto prostředkům se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Názvy těchto léků však často nedávají představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být koordinováno s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují v důsledku dlouhodobého užívání závažné komplikace..

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • Vzhled nevolnosti.
  • Slabost a bolest svalů.
  • Horečka nástup.
  • Zrakové postižení.
  • Výskyt eroze v jícnu.
  • Kožní vyrážky.
  • Vzhled erytému a dysfagie.
  • Zácpa a epigastrická bolest a průjem.
  • Výskyt fibrilace síní.
  • Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakovinných nádorů.
  • Vzhled osteonekrózy čelisti.
  • Hypokalcemie spolu s renální toxicitou.

Takový působivý seznam vedlejších účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také nesmírně důležité neporušovat pořadí užívání drog a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou v důsledku dlouhodobého užívání způsobit závažné komplikace. V případě výskytu nežádoucích účinků musíte okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakékoli samoléčení může vést k nejzávažnějším následkům..

Názvy léků na bázi bisfosfonátu vápenatého jsou nyní slyšet.

Kontraindikace k použití

Léky pro léčbu osteoporózy jsou velmi silné léky, které patří do kategorie léků se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich název by bisfosfonáty měly být konzumovány pouze pod pravidelným lékařským dohledem. Ve vztahu k těmto lékům jsou obvykle indikovány následující kontraindikace:

  • Nemoci zažívacího systému, které jsou v akutním stadiu.
  • Období těhotenství a kojení.
  • Věková kategorie pacientů mladších osmnácti let.
  • Chronické selhání ledvin.

V řadě určitých situací je použití bisfosfonátů také předepsáno s opatrností a pod zvláštním dohledem odborníků:

  • Predispozice pacienta k gastritidě.
  • Přítomnost syndromu duodenitidy.
  • Žaludeční vředy a dysfagie.
  • Přítomnost zúžení nebo achalázie jícnu.
  • Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitamínů skupiny D.

Konečně

Pro léčbu osteoporózy se bisfosfonáty používají již delší dobu. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčiv a účinnost léčby se pouze zvyšuje. Na lékárenských oknech se objevuje stále více nových léků, i přesto však pro tyto pacienty představuje užívání těchto léků vážné nebezpečí. Pacienti by měli pochopit, že samoléčení je mimořádně nebezpečné, proto byste měli nejprve vyhledat radu svého lékaře. Rovněž je třeba mít na paměti, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně je možné zvýšit pohodlí života, zmírnit stav pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: klady a zápory

Bisfosfonáty pro osteoporózu a související stavy jsou skutečnou příležitostí, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se tyto látky používají od roku 1990. Za posledních 10 let se seznam látek povolených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se blíže na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede ke zničení kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí kterých je metabolismus korigován a práce iontů vápníku je koordinována. Při konzumaci molekuly aktivních složek záměrně pronikají ložiskem tvorby kostí a potlačují působení osteoklastů. Terapeutický účinek organických sloučenin je způsoben jejich afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složce kostní matrice. Tato funkce jim umožňuje jejich rozdělení do problémových oblastí, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů..

Potlačením resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektonika hubovité a kompaktní vrstvy kosti.

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem krevní plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus působení bisfosfonátů je jasný, nyní se jich týká.

Jména a formy vydání

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných na území Ruské federace zahrnuje:

    alendronát sodný; kyselina zoledronová; ibandronát sodný; kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První generace bez dusíku:

    tiludronát; etidronát; klodronát.
    injekční roztoky, tablety pro orální podávání; lyofilizát pro přípravu roztoku.

Oblasti použití

Prokázaná účinnost bisfosfonátů se stala důvodem pro jejich zařazení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:

    primární v postmenopauzální formě a sekundární osteoporóze; potenciální a patologické zlomeniny; deformující osteitida (Pagetova nemoc); generalizovaný plazmacytom; osteolytické a osteoblastické kostní metastázy; hyperkalcemie; zhoubné nádory; hyperparatyreóza (primární); osteogenesis imperfecta; periodontální nemoc.

V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.

Doporučení pro správné použití

Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti výskytu vedlejších účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla.

Při léčbě bisfosfonáty zajistěte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D pomocí dietních nebo farmakologických přípravků.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:

    alergická reakce těla na účinné látky; nízké hladiny vápníku v krvi; vážné poruchy fungování ledvin.

Rovněž se považuje za kontraindikace: období těhotenství a laktace, menší věk.

V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

    pálení žáhy; časté uvolněné stoličky nebo obtížné pohyby střev; erozivní a ulcerativní a zánětlivé léze stěn jícnu; nevolnost; bolest svalů, kloubů, břicha; bolest v hlavě, očích, při polykání; nadměrná únava; hypertenze; kožní vyrážky; zhoršení zrakové ostrosti; angioedém; poškození sliznice orofaryngu.

Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.

Předávkování a další pokyny

Překročení přípustných limitů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů není možné vyvolat erupci obsahu žaludku. Opatření dále dráždí jícen. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Je lepší zůstat ve vzpřímené poloze, dokud se stav nestabilizuje..

Před zahájením léčby bisfosfonáty je korigována hypokalcemie a metabolismus minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření a sanaci ústní dutiny. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního agens do rány. V podmínkách protinádorové terapie se vyskytly některé případy kostní nekrózy.

Přečtěte si také lékařský výzkum: jak zacházet s mikrotrhlinami v kostech

Použití bisfosfonátů při osteoporóze: mechanismus účinku, účinnost, bezpečnost

V tomto článku se dozvíte, jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, jsou-li předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních léků.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře léčebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (úbytek kostní hmoty). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, omezení jejich ničení a podporu rychlé regenerace a ztuhnutí..

Lék Fosamax je představitelem bisfosfonátové skupiny

Bisfosfonáty jsou častěji předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:

  • z fyziologických důvodů (menopauza, stáří);
  • přítomností nemocí (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, metabolické poruchy);
  • v důsledku užívání léků (glukokortikoidy, protinádorová léčba onkopatologií).

Léky se úspěšně používají k eliminaci patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformit kostí a páteře přesně o polovinu (o 50%)..

Neexistuje žádná hodná alternativa (náhrada) k lékům (jiné prostředky nejsou tak účinné)

Nízká biologická dostupnost (pouze 10% účinné látky působí na kostní tkáň)

Rychle obnovuje hustotu kostí

Během používání se mohou vyskytnout komplikace a četné vedlejší účinky.

Jednat místně, aniž by ovlivňoval jiné orgány

Mají určitý analgetický účinek

Obvykle se dobře snáší

Podle pacientů užívajících bisfosfonáty je hlavní nevýhodou složitý režim, který snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, ale komplikuje život pacienta (pijí velké množství vody, po požití je zakázáno ležet po dobu 40-60 minut, nelze kombinovat s některými potravinami a léčivými přípravky prostředek). Kromě toho musí být lék opilý po dlouhou dobu (až 5 let), aby byl výsledek zachován..

Poměrně často jsou bisfosfonáty nesprávně nazývány biofosfonáty (typo) nebo bisfosfáty (látka tvořená v důsledku přeměny glukózy v těle). Synonyma (jiné názvy) pro tuto skupinu léků jsou difosfonáty nebo bisfosfonáty.

Tyto léky předepisují traumatologové, revmatologové, ortopedové..

Indikace

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy různého původu a patologických změn kostí spojených s křehkostí, rizikem zlomenin nebo hrozbou deformace skeletu (Pagetova nemoc, metabolická onemocnění).

Léky podporují regeneraci kostí při osteoporóze, která vyplývá z:

  • změny související s věkem;
  • menopauza;
  • metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova nemoc, hyperparatyreóza, thyrotoxikóza);
  • autoimunitní poruchy (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
  • maligní onemocnění (myelom, lymfom, leukémie);
  • chronické patologie (selhání ledvin, malabsorpce zažívacího traktu);
  • užívání léků (glukokortikoidy, cytostatika, cytotoxiny, lithium, antikoagulancia, hormonální léky štítné žlázy, antacidum a tetracykliny);
  • z jiného důvodu (kouření, strava, nízký obsah vápníku).

Pro koho bisfosfonáty nejsou vhodné pro osteoporózu:

  1. Pacienti s rakovinou s poraněním čelistí a zubními infekcemi (mohou způsobit vzácné komplikace - osteonekróza nebo nekróza oblasti čelistí).
  2. Pacienti s přecitlivělostí na složky.
  3. Těhotné nebo kojící matky.
  4. Malé děti.

Léky jsou předepisovány pacientům s renální nedostatečností..

Mechanismus účinku

Jako součást bisfosfonátů - účinná látka, jejíž 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zbytek obsahující fosfor), tedy název skupiny léčiv. Nebyly okamžitě použity pro lékařské účely (zpočátku změkčily tvrdou vodu).

Účinek je založen na schopnosti účinné látky pronikat do tkáně a zůstat tam. Bisfosfonáty in situ:

  • absorbované buňkami, které ničí kostní strukturu - osteoklasty;
  • omezit jejich fungování;
  • účastnit se chemických procesů, které spouštějí sebezničení osteoklastů.

Takto bisfosfonáty obnovují narušenou rovnováhu:

  • aktivní aktivita osteoklastů je omezená;
  • buňky opravující strukturu (osteoblasty) mají čas na vývoj nové tkáně a zvýšení hustoty kostí.

Jak účinné a bezpečné jsou bisfosfonáty?

Tyto léky jsou považovány za „zlatý“ standard pro osteoporózu. V současné době je to jedno z nejúčinnějších léků, které může snížit riziko zlomenin a deformit kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty nelze označit za absolutně bezpečné, jako každá droga. Po jejich použití se často objevují vedlejší účinky a komplikace, stále neexistují klinicky potvrzené údaje o bezpečné délce léčby (odborníci z různých zemí nazývají období 3 až 10 let).

Stručný návod k použití

Při užívání bisfosfonátů v tabletách musíte dodržovat tato pravidla:

  1. Užívejte ráno nalačno, nejméně půl hodiny před snídaní (to pomáhá zlepšit vstřebávání účinné látky v zažívacím traktu).
  2. Pijte pouze vodu (některé léky - velký objem tekutiny, až 400 ml).
  3. Nedoporučuje se lhát asi hodinu po požití (tímto způsobem brání podráždění zažívacího systému).

Dávkování a četnost přijetí určuje ošetřující lékař, bisfosfonáty lze léčit od 3 do 10 let.

Co ještě potřebujete vědět při používání bisfosfonátů

Po celou dobu léčby se navíc používá vápník a vitamín D (frekvence a dávkování vypočítá lékař, standard je 1-1,5 g vápníku, 400 U vitamínu D).

Avšak bisfosfonáty se kategoricky nedoporučují užívat současně s potravinami a léčivy bohatými na tyto stopové prvky:

  • vstoupí do zažívacího traktu a váží účinnou látku;
  • zabránit absorpci léčiva a zcela neutralizovat terapeutický účinek.

Tablety se proto pijí 2 hodiny před a 2 hodiny po jídle (sýr, tvaroh, hovězí játra) a léky s obsahem vápníku a železa.

Dvě skupiny bisfosfonátů: které si vybrat

K léčbě osteoporózy existují dvě skupiny bisfosfonátů:

  1. Jednoduché (1. generace).
  2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generace).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktivní chemikálie jednoduchých bisfosfonátů není žádný dusíkový zbytek nebo skupina, což ovlivňuje mechanismus účinku: když vstoupí do kosti, je chemikálie absorbována osteoklasty (buňky, které způsobují destrukci kosti), v důsledku čehož umírají. Pro výrazný pozitivní účinek se drogy pijí každý den po dobu 3-5 let.

Výhody bisfosfonátůJejich nevýhody

Předepsán pro osteoporózu způsobenou rakovinou (v kombinaci s vápníkem, jinak může vyvolat hypokalcemii)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Je předepsán pro metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje destrukci struktury, včetně krystalů vápníku

Předepsáno pro změkčení kostí, zvyšuje jejich hustotu a přispívá k hromadění vápníku a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - léky pro muže a ženy (kvůli hormonálně závislé osteoporóze s menopauzou) jsou předepsány aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemické látky aminobisfosfonáty je zbytek dusíku, což určuje mírně odlišný mechanismus účinku než u jednoduchých léčiv: buňky kostní tkáně, které destruktivně působí na strukturu (osteoklasty), nepřiměřují aminobisfosfonáty, takže molekuly látky dostávají určitou „svobodu“..

V důsledku jejich účasti v řetězci chemických transformací se obnovuje hustota kostí. Díky aminobisfosfonátům se vytvoří správná struktura bez deformací a odchylek od normy.

Jsou účinnější a nemají tolik vedlejších účinků jako jednoduché bisfosfonáty, je třeba je užívat méně často (1krát týdně, měsíc nebo rok).

Názvy léčivstručný popis

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lék v injekcích je předepisován pacientům, kteří z jakéhokoli důvodu nemohou brát tablety bisfosfonáty

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používá se k léčbě a prevenci nemocí u postmenopauzálních žen (někdy na pozadí hormonální substituční terapie)

Inhibuje aktivitu osteoklastů

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Předepsáno pro poruchy kostního metabolismu, pro jakýkoli typ osteoporózy

Používá se k eliminaci osteoporózy v důsledku používání glukokortikosteroidů ak prevenci destrukce kostí

Kyselina zoledronová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Předepsáno pro léčbu rychle progresivní nemoci.

Působí selektivně, má protinádorový účinek

Protože všechny léky mají velmi specifické indikace a kontraindikace a mohou také způsobovat četné vedlejší účinky a cílený mechanismus účinku, může bisfosfonáty pro osteoporózu zvolit pouze lékař. A obvykle tato volba závisí na míře, příčinách nemoci, komorbiditách a kombinaci dalších faktorů..

Antiresorpční léky

Pro léčbu osteoporózy se dlouhodobě používají antiresorpční léky, které neumožnily ztenčení kostní tkáně. Tyto prostředky nepatří k bisfosfonátovým léčivům, některé z nich se nepoužívají:

  • Kalcitonin - mírně snižuje pravděpodobnost zlomenin a téměř neztvrdne kost.
  • Raloxifen - účinnost léčiva je zanedbatelná, zvyšuje se však pravděpodobnost zablokování plicní tepny trombusem.

Denosumab se v případě potřeby předepisuje z antiresorpční skupiny léčivých přípravků, protože na rozdíl od kalcitoninu a raloxifenu je účinný a lze jej použít s kontraindikací k bisfosfonátům..

Možné komplikace

Léky, které se berou podle pokynů lékaře, velmi zřídka způsobují komplikace:

  • podráždění, eroze a zánět sliznice trávicího systému;
  • nedostatek vápníku;
  • úzkost, problémy se spánkem;
  • zlomeniny kyčle;
  • zvýšení nebo pokles teploty, bolest svalů, slabost po užití bisfosfonátů;
  • průjem, nevolnost, zácpa, bolest a zhoršený reflex při polykání;
  • reakce individuální citlivosti na léčivou látku (vyrážka, zarudnutí, zánět spojivek, Quinckeho edém);
  • osteonekróza (smrt části kosti);
  • negativní účinek na ledviny;
  • rozvoj arytmie (fibrilace) a hypertenze (zvýšený tlak).

Příčinou komplikací může být nadměrná dávka léku..

Kontraindikace

Bisfosfonáty jsou kontraindikovány pro použití:

  1. Během těhotenství.
  2. Během kojení.
  3. Pokud jste alergický / á na účinnou látku.
  4. Děti (pro každý lék jsou věková omezení uvedena individuálně).

Některá léčiva (Zolendronát) nejsou předepisována pacientům s hyperkalcémií.

Kompatibilita s jinými léky

S bisfosfonáty se s opatrností nebo vůbec ne kombinují s těmito látkami:

  • u nesteroidních protizánětlivých léčiv (zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komplikací z gastrointestinálního traktu);
  • s aminoglykosidy (zvyšuje se zatížení ledvin);
  • se smyčkovými diuretiky (aby nedošlo k narušení rovnováhy elektrolytů - vápníku a hořčíku).

Názory pacientů užívajících tyto léky

Pacienti, kteří užívali bisfosfonáty, jsou obecně spokojeni s účinností léčiv, zejména s jejich poměrně výrazným analgetickým účinkem..

Články O Páteře

Solné koupele pro klouby nohou doma

Solné koupele doma, jak dělat všechno sami a neubližovatJak již bylo zmíněno, udělá to jen přírodní sůl. K přípravě solných lázní doma můžete použít stolní nebo mořskou sůl.

Indikace a typy operace bederní kýly

Patologický proces, při kterém se v bederní páteři vytváří kýla, je v medicíně zcela běžný. Tato patologie je považována za závažnou a nebezpečnou, protože existuje vysoká pravděpodobnost stlačení nervových kořenů míchy, což ohrožuje komplikace, až do ochrnutí dolních končetin.

Názvy léčivstručný popis