Použití bisfosfonátů při osteoporóze: mechanismus účinku, účinnost, bezpečnost

V tomto článku se dozvíte, jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, jsou-li předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních léků.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře léčebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (úbytek kostní hmoty). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, omezení jejich ničení a podporu rychlé regenerace a ztuhnutí..

Lék Fosamax je představitelem bisfosfonátové skupiny

Bisfosfonáty jsou častěji předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:

  • z fyziologických důvodů (menopauza, stáří);
  • přítomností nemocí (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, metabolické poruchy);
  • v důsledku užívání léků (glukokortikoidy, protinádorová léčba onkopatologií).

Léky se úspěšně používají k eliminaci patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformit kostí a páteře přesně o polovinu (o 50%)..

Neexistuje žádná hodná alternativa (náhrada) k lékům (jiné prostředky nejsou tak účinné)

Nízká biologická dostupnost (pouze 10% účinné látky působí na kostní tkáň)

Rychle obnovuje hustotu kostí

Během používání se mohou vyskytnout komplikace a četné vedlejší účinky.

Jednat místně, aniž by ovlivňoval jiné orgány

Mají určitý analgetický účinek

Obvykle se dobře snáší

Podle pacientů užívajících bisfosfonáty je hlavní nevýhodou složitý režim, který snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, ale komplikuje život pacienta (pijí velké množství vody, po požití je zakázáno ležet po dobu 40-60 minut, nelze kombinovat s některými potravinami a léčivými přípravky prostředek). Kromě toho musí být lék opilý po dlouhou dobu (až 5 let), aby byl výsledek zachován..

Poměrně často jsou bisfosfonáty nesprávně nazývány biofosfonáty (typo) nebo bisfosfáty (látka tvořená v důsledku přeměny glukózy v těle). Synonyma (jiné názvy) pro tuto skupinu léků jsou difosfonáty nebo bisfosfonáty.

Tyto léky předepisují traumatologové, revmatologové, ortopedové..

Indikace

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy různého původu a patologických změn kostí spojených s křehkostí, rizikem zlomenin nebo hrozbou deformace skeletu (Pagetova nemoc, metabolická onemocnění).

Léky podporují regeneraci kostí při osteoporóze, která vyplývá z:

  • změny související s věkem;
  • menopauza;
  • metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova nemoc, hyperparatyreóza, thyrotoxikóza);
  • autoimunitní poruchy (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
  • maligní onemocnění (myelom, lymfom, leukémie);
  • chronické patologie (selhání ledvin, malabsorpce zažívacího traktu);
  • užívání léků (glukokortikoidy, cytostatika, cytotoxiny, lithium, antikoagulancia, hormonální léky štítné žlázy, antacidum a tetracykliny);
  • z jiného důvodu (kouření, strava, nízký obsah vápníku).

Pro koho bisfosfonáty nejsou vhodné pro osteoporózu:

  1. Pacienti s rakovinou s poraněním čelistí a zubními infekcemi (mohou způsobit vzácné komplikace - osteonekróza nebo nekróza oblasti čelistí).
  2. Pacienti s přecitlivělostí na složky.
  3. Těhotné nebo kojící matky.
  4. Malé děti.

Léky jsou předepisovány pacientům s renální nedostatečností..

Mechanismus účinku

Jako součást bisfosfonátů - účinná látka, jejíž 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zbytek obsahující fosfor), tedy název skupiny léčiv. Nebyly okamžitě použity pro lékařské účely (zpočátku změkčily tvrdou vodu).

Účinek je založen na schopnosti účinné látky pronikat do tkáně a zůstat tam. Bisfosfonáty in situ:

  • absorbované buňkami, které ničí kostní strukturu - osteoklasty;
  • omezit jejich fungování;
  • účastnit se chemických procesů, které spouštějí sebezničení osteoklastů.

Takto bisfosfonáty obnovují narušenou rovnováhu:

  • aktivní aktivita osteoklastů je omezená;
  • buňky opravující strukturu (osteoblasty) mají čas na vývoj nové tkáně a zvýšení hustoty kostí.

Jak účinné a bezpečné jsou bisfosfonáty?

Tyto léky jsou považovány za „zlatý“ standard pro osteoporózu. V současné době je to jedno z nejúčinnějších léků, které může snížit riziko zlomenin a deformit kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty nelze označit za absolutně bezpečné, jako každá droga. Po jejich použití se často objevují vedlejší účinky a komplikace, stále neexistují klinicky potvrzené údaje o bezpečné délce léčby (odborníci z různých zemí nazývají období 3 až 10 let).

Stručný návod k použití

Při užívání bisfosfonátů v tabletách musíte dodržovat tato pravidla:

  1. Užívejte ráno nalačno, nejméně půl hodiny před snídaní (to pomáhá zlepšit vstřebávání účinné látky v zažívacím traktu).
  2. Pijte pouze vodu (některé léky - velký objem tekutiny, až 400 ml).
  3. Nedoporučuje se lhát asi hodinu po požití (tímto způsobem brání podráždění zažívacího systému).

Dávkování a četnost přijetí určuje ošetřující lékař, bisfosfonáty lze léčit od 3 do 10 let.

Co ještě potřebujete vědět při používání bisfosfonátů

Po celou dobu léčby se navíc používá vápník a vitamín D (frekvence a dávkování vypočítá lékař, standard je 1-1,5 g vápníku, 400 U vitamínu D).

Avšak bisfosfonáty se kategoricky nedoporučují užívat současně s potravinami a léčivy bohatými na tyto stopové prvky:

  • vstoupí do zažívacího traktu a váží účinnou látku;
  • zabránit absorpci léčiva a zcela neutralizovat terapeutický účinek.

Tablety se proto pijí 2 hodiny před a 2 hodiny po jídle (sýr, tvaroh, hovězí játra) a léky s obsahem vápníku a železa.

Dvě skupiny bisfosfonátů: které si vybrat

K léčbě osteoporózy existují dvě skupiny bisfosfonátů:

  1. Jednoduché (1. generace).
  2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generace).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktivní chemikálie jednoduchých bisfosfonátů není žádný dusíkový zbytek nebo skupina, což ovlivňuje mechanismus účinku: když vstoupí do kosti, je chemikálie absorbována osteoklasty (buňky, které způsobují destrukci kosti), v důsledku čehož umírají. Pro výrazný pozitivní účinek se drogy pijí každý den po dobu 3-5 let.

Výhody bisfosfonátůJejich nevýhody

Předepsán pro osteoporózu způsobenou rakovinou (v kombinaci s vápníkem, jinak může vyvolat hypokalcemii)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Je předepsán pro metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje destrukci struktury, včetně krystalů vápníku

Předepsáno pro změkčení kostí, zvyšuje jejich hustotu a přispívá k hromadění vápníku a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - léky pro muže a ženy (kvůli hormonálně závislé osteoporóze s menopauzou) jsou předepsány aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemické látky aminobisfosfonáty je zbytek dusíku, což určuje mírně odlišný mechanismus účinku než u jednoduchých léčiv: buňky kostní tkáně, které destruktivně působí na strukturu (osteoklasty), nepřiměřují aminobisfosfonáty, takže molekuly látky dostávají určitou „svobodu“..

V důsledku jejich účasti v řetězci chemických transformací se obnovuje hustota kostí. Díky aminobisfosfonátům se vytvoří správná struktura bez deformací a odchylek od normy.

Jsou účinnější a nemají tolik vedlejších účinků jako jednoduché bisfosfonáty, je třeba je užívat méně často (1krát týdně, měsíc nebo rok).

Názvy léčivstručný popis

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lék v injekcích je předepisován pacientům, kteří z jakéhokoli důvodu nemohou brát tablety bisfosfonáty

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používá se k léčbě a prevenci nemocí u postmenopauzálních žen (někdy na pozadí hormonální substituční terapie)

Inhibuje aktivitu osteoklastů

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Předepsáno pro poruchy kostního metabolismu, pro jakýkoli typ osteoporózy

Používá se k eliminaci osteoporózy v důsledku používání glukokortikosteroidů ak prevenci destrukce kostí

Kyselina zoledronová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Předepsáno pro léčbu rychle progresivní nemoci.

Působí selektivně, má protinádorový účinek

Protože všechny léky mají velmi specifické indikace a kontraindikace a mohou také způsobovat četné vedlejší účinky a cílený mechanismus účinku, může bisfosfonáty pro osteoporózu zvolit pouze lékař. A obvykle tato volba závisí na míře, příčinách nemoci, komorbiditách a kombinaci dalších faktorů..

Antiresorpční léky

Pro léčbu osteoporózy se dlouhodobě používají antiresorpční léky, které neumožnily ztenčení kostní tkáně. Tyto prostředky nepatří k bisfosfonátovým léčivům, některé z nich se nepoužívají:

  • Kalcitonin - mírně snižuje pravděpodobnost zlomenin a téměř neztvrdne kost.
  • Raloxifen - účinnost léčiva je zanedbatelná, zvyšuje se však pravděpodobnost zablokování plicní tepny trombusem.

Denosumab se v případě potřeby předepisuje z antiresorpční skupiny léčivých přípravků, protože na rozdíl od kalcitoninu a raloxifenu je účinný a lze jej použít s kontraindikací k bisfosfonátům..

Možné komplikace

Léky, které se berou podle pokynů lékaře, velmi zřídka způsobují komplikace:

  • podráždění, eroze a zánět sliznice trávicího systému;
  • nedostatek vápníku;
  • úzkost, problémy se spánkem;
  • zlomeniny kyčle;
  • zvýšení nebo pokles teploty, bolest svalů, slabost po užití bisfosfonátů;
  • průjem, nevolnost, zácpa, bolest a zhoršený reflex při polykání;
  • reakce individuální citlivosti na léčivou látku (vyrážka, zarudnutí, zánět spojivek, Quinckeho edém);
  • osteonekróza (smrt části kosti);
  • negativní účinek na ledviny;
  • rozvoj arytmie (fibrilace) a hypertenze (zvýšený tlak).

Příčinou komplikací může být nadměrná dávka léku..

Kontraindikace

Bisfosfonáty jsou kontraindikovány pro použití:

  1. Během těhotenství.
  2. Během kojení.
  3. Pokud jste alergický / á na účinnou látku.
  4. Děti (pro každý lék jsou věková omezení uvedena individuálně).

Některá léčiva (Zolendronát) nejsou předepisována pacientům s hyperkalcémií.

Kompatibilita s jinými léky

S bisfosfonáty se s opatrností nebo vůbec ne kombinují s těmito látkami:

  • u nesteroidních protizánětlivých léčiv (zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komplikací z gastrointestinálního traktu);
  • s aminoglykosidy (zvyšuje se zatížení ledvin);
  • se smyčkovými diuretiky (aby nedošlo k narušení rovnováhy elektrolytů - vápníku a hořčíku).

Názory pacientů užívajících tyto léky

Pacienti, kteří užívali bisfosfonáty, jsou obecně spokojeni s účinností léčiv, zejména s jejich poměrně výrazným analgetickým účinkem..

Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léčiv a použití

21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá.

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..

První stádium nemoci je považováno za mírnou ztrátu síly, zvanou osteopenie, potom postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky čemuž je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.

Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:

Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

  • neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížení růstu;
  • časté zlomeniny způsobené slabým dopadem se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, chodidlech, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonátová formule je složena ze dvou organických sloučenin fosforu, které jsou pro léčbu prospěšné:

  • Poté, co začnete užívat pilulky, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Při proniknutí do kostry bisfosfanáty ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je vytvářet nové kostní tkáně..
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
  • Když se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita klesá, růst zpomaluje a proces sebezničení se zrychluje. Účelem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..

Názvy léčivstručný popis
AktivitaBisfosfonáty
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1 000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

  • poruchy práce gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které je bolestivě nedostatek produktů obsahujících vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • onemocnění endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
  • nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
  • chronické a získané kostní defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomení.

Analýzy a výzkum

V případě podezření na osteoporózu jsou předepsány následující studie:

  • densitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • radioizotopové skenování kostry;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:

  • Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
  • Překročení anorganického fosforu znamená porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, je-li jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovatelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní indikátory naznačuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.

Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovit a udržovat kostní tkáň:

  • Fosfát - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Klodronová kyselina zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje ničení a urychluje regeneraci:

  • Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rublů.
  • Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
  • Difosfonální tobolky. Cena od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce 2 ml. Cena od 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová na injekci. Cena od 1 500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahvičky na injekce. Cena 10 100 rublů.
  • Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
  • Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
  • Aklasta je v injekcích. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
  • Tevanat - prášky. Cena od 890 rublů.
  • Osterapar - tablety. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Klinický výzkumPočet pacientůBisfosfonát a doba podáváníSnížení rizika zranění obratlůSnížení pravděpodobnosti poškození jiných kostí
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / den) 3 roky4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / den) 3 roky4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4412
KOST (8, 26)2946Ibandronate, 3 roky6260

Denosumabový lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se místo bisfosfonátů. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Přípravky na bázi denosumabu:

  • Posiluje kostru, zvyšuje hustotu a chrání kosti před zlomeninami. Průměrná cena drogy vyrobené v Rusku ve státě Portoriko je 15580 rublů..
  • Ošetření se provádí injekcí roztoku pod kůži do stehna a břicha, průběh je jednou za šest měsíců.
  • Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se může získaný výsledek léčby lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:

  • Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
  • Aby se předešlo možnému poškození sliznic žaludku, je nutné po určitou dobu po užití léku být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu..
  • Pijte lék velkým množstvím vody.
  • Kvalifikovaný technik by měl injikovat roztoky bisfosfonátů.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních chorob, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • nesprávná funkce dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší efekty

Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
  • nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plyn, zácpa;
  • migréna a bolest ve svalech a kloubech;
  • akutní selhání ledvin a jater;
  • snížení obsahu vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčková diuretika mohou způsobit nízké hladiny hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykoly zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

  • K léčbě se používají hormonální přípravky, vitamínové a minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučuje bioflavonoidy, vápník D3, stroncium a sloučeniny fluoru. Blokujte destrukci kosterního kalcitoninu a estrogenů.
  • Hormonální léky jsou vybírány individuálně, s ohledem na pohlaví, věk a vlastnosti pacienta.
  • Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..

Bisfosfonáty - léčiva pro léčbu osteoporózy

Existuje mnoho léků, které pomáhají zbavit se chorob kloubů. Některé z nich ovlivňují pouze kosti. Jiné léky ovlivňují celé tělo. Pomáhají člověku rychle se zbavit nemoci. Říká se jim „bisfosfonáty“. O tom, co jsou bisfosfonáty a jak pomáhají pacientovi rychleji se zotavit - řekneme dále.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Co jsou to bisfosfonáty

Jedná se o léky, které zabraňují řídnutí kostí. Snižují také riziko komplikací..

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonáty pro ošetření se skládají ze dvou organických sloučenin obsahujících fosfor. Jedná se o důležité prvky, které se snadno vážou vápníkem a pronikají strukturou kosti. Hromadí se v kosti a má na ni pozitivní vliv zevnitř..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku těchto látek spočívá v tom, že snižují riziko destrukce kostí škodlivými látkami.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Například snižují aktivitu osteoklastů, ale zvyšují aktivitu osteoblastů. Právě tyto buňky zvyšují tvorbu nové kostní tkáně. Díky nim se kosti stávají pružnější, silnější a rychle se zotavují po nemoci..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikace

Obvykle jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy (OP) rozděleny lékaři do 2 hlavních skupin.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Jedná se o léky, které:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

  • obsahují dusík. Léky obsahující dusík se nazývají léky druhé a třetí generace. Jedná se o moderní a velmi účinné léky. Jsou mnohem lepší než jednoduché bisfosfonáty;
  • neobsahují ve svém složení dusík. Tyto léky se běžně označují jako jednoduché bisfosfonáty. Například takový lék je „tiludronát“.

Indikace pro jmenování

Bisfosfonáty pro osteoporózu jsou velmi závažné léky.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Kromě osteoporózy jsou předepisovány pro:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenie;
  • Pagetova nemoc;
  • časté zlomeniny;
  • výskyt metastáz v kostní tkáni. Kromě toho jsou tyto léky předepisovány jak během léčby, tak během profylaxe;
  • poškození kostí zhoubným novotvarem;
  • léčba rakoviny;
  • hypogonadismus, který nejčastěji ovlivňuje spravedlivější sex.

Takový lék, jako jsou bisfosfonáty, je součástí komplexní terapie při léčbě nejen osteoporózy, ale také jiných závažných onemocnění. Několikrát urychlují proces zotavení pacienta..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Kdo je přidělen

Bisfosfonáty jsou předepisovány pacientům se sníženým T indexem na -25 a méně.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Kromě toho jsou předepisovány osobám s:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • zlomenina krčku stehenní kosti, několik obratlů, které jsou klinicky nebo morfologicky identifikovány;
  • zlomeniny typické pro osteoporózu. Velmi často se vyskytují u lidí se sníženou kostní hmotou při -1;
  • snížené T-indexy na 2,5 a méně, s výhradou sekundárního OP;
  • osteopenie, které jsou ohroženy. Takoví pacienti jsou pacienti na lůžku, osoby podstupující hormonální léčbu.

Nyní, když jsme studovali otázku, co jsou bisfosfonáty, je užitečné zjistit, o co jde..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledronová

Jedná se o léky používané pro těžké, progresivní formy osteoporózy. A také mají protinádorový účinek, mají malý účinek na kostní tkáň. Ve svém složení jsou tyto léky velmi podobné kostní mříži..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Mezi léky obsahující zoledronát patří:

Kyselina ibandronová

Tyto léky, které obsahují ibandronát, jsou obvykle předepisovány ženám během menopauzy. Taková terapie bisphyfonáty zbavuje postmenopauzální osteoporózy, snižuje riziko běžné osteoporózy a patologických fraktur..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

A také pomáhají zbavit se metastáz, protože obsahují bondronát.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Terapie použitá pro postmenopauzální osteoporózu obvykle zahrnuje následující bisfosfonáty, které pomáhají zbavit se postmenopauzální osteoporózy. Pacienti jsou předepisováni:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendronová

Jedná se o léky, které obsahují kyselinu alendronovou. Pomáhají obnovit kostní tkáň, normalizovat metabolické procesy v těle. Léky jsou předepisovány pacientům mužského a ženského pohlaví. Pomáhají hlavně zbavit se senilní osteoporózy, Pagetovy choroby, maligní hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Mezi tyto bisfosfonáty používané při léčbě osteoporózy patří léčiva, která mají následující názvy:

Pacientovi jsou často předepisovány léky obsahující kyselinu klodronovou. Toto je „Clodron“, „Bonefos“.

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Léky obsahující klondronát snižují riziko fraktur u člověka a zmírňují bolest.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou velmi účinné. Aby však pacient dosáhl požadovaného účinku, musí dodržovat následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

  • vezměte tento lék na osteoporózu s vápníkem. Takže je lépe absorbován tělem. Proto je pacientovi navíc předepsán xidifon;
  • užívejte léky obsahující vápník 2-3 hodiny po užití bisfosfonátů;
  • když berete lék poprvé, věnujte pozornost svému celkovému zdraví. Pokud má horečku, silnou bolest svalů, závratě, nevolnost, neměli byste se bát. To je normální. Po 2-3 dnech tyto značky pominou a již se neobjeví;
  • pokud se objeví nepříjemné příznaky, pokračujte v užívání léku.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vybavení recepce

Před užitím bisfosfonátu si musí pacient přečíst pokyny.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

A měl by také zvážit následující:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacient s osteoporózou může lék užívat pouze na lačný žaludek. To se provádí půl hodiny před jídlem..
  2. Než začnete tabletu užívat, nežvýkejte ji. Polykají se celé. Žvýkání této tablety může způsobit, že se u pacienta vyvinou bolest v ústech.
  3. Po užití pilulky by měl pacient zaujmout svislou polohu a ležet alespoň 1 hodinu. Taková technika sníží negativní dopad, který může mít pilulka na gastrointestinální trakt (GIT), zabraňuje procesu ulcerace u pacienta..
  4. 1,5 hodiny před a po jídle se pacientovi nedoporučuje pít mléčné výrobky a jíst potraviny obsahující vápník. A neměli byste také brát léky s hořčíkem a železem..

Pamatujte: Jednoduché bisfosfonáty se užívají s doplňky vápníku a vitamínu D..

Nemůžete kombinovat tyto léky s alkoholickými nápoji. A při užívání těchto léků by měl pacient vypít hodně vody. Musíte také pít pilulky s velkým množstvím tekutiny: od 200 do 400 ml. Je důležité, aby pacient při užívání léků kontroloval ledviny. Musí také sledovat množství vápníku v krvi..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pamatujte: pouze lékař může vypočítat průběh a dávkování tohoto léku. Pacient to nemůže zvýšit sám.

Vedlejší efekty

Bisfosfonáty jsou léky, které mohou pomoci zmírnit osteoporózu. V některých případech však u pacienta vedou ke vzniku následujících komplikací.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Po přijetí může pacient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • alergie se objevuje ve formě kopřivky, kožních vyrážek;
  • vyvinout anafylaktický šok;
  • silná slabost, ospalost;
  • snížení vizuální aktivity;
  • v očích je bolest;
  • vyvinout zánět spojivek, akutní respirační virovou infekci (ARVI);
  • tělesná teplota prudce stoupá;
  • zimnice, horečka;
  • v břiše, nauzei, zácpě, průjmu je výrazná bolest;
  • objevuje se zlomenina kyčle;
  • rozvíjet hypokalcemii. Nejčastěji se vyskytuje u pacientů, kterým je léčivo podáváno intravenózně;
  • dochází k osteonekróze čelisti. Obvykle se vyskytuje u pacientů léčených drogami obsahujícími dusík. A také v takových přípravcích je ibandronát sodný, který také nemá nejlepší účinek na lidské tělo..

Pamatujte: pokud má pacient během užívání léku některý z výše uvedených příznaků, měl by se okamžitě poradit s lékařem..

Videa s vedlejšími účinky

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikace

Tyto léky skutečně pomáhají zbavit se nemoci, ale ne každý je může použít..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Jsou například zakázány:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • těhotné a kojící ženy;
  • pacienti mladší 18 let;
  • osoby s gastrointestinálními problémy;
  • lidé se selháním ledvin;
  • osoby trpící individuální nesnášenlivostí vůči látkám tvořícím tento léčivý přípravek.

Kompatibilita s léky

Bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy jsou těžké léky a neměly by být kombinovány s jinými léky, které s bisfosfonáty dobře nefungují. Společné užívání drog patřících do různých farmakologických skupin může vést k zhoršení nepříjemných symptomů, vzniku nebezpečných komplikací.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Jak správně brát drogy

Pokud však člověk stále potřebuje vzít několik léků, včetně bisfosfonátů, musí při zohlednění všech těchto prostředků vzít v úvahu následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Současné podávání bisfosfonátů s:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • protizánětlivá nesteroidní léčiva dráždí sliznici žaludku a celého gastrointestinálního traktu;
  • smyčková diuretika zvyšuje pravděpodobnost, že se u člověka rozvine hypokalcemie, hypomagneziémie. Bisfosfonáty snižují množství vápníku a hořčíku v těle pacienta, což může být pro něj nebezpečné;
  • antibakteriální léčiva patřící do skupiny aminoglykosidů, zvyšuje účinek toxinů na ledviny. A takový jev vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc..

Video, jak to udělat správně

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Závěr

bisfosfonáty jsou závažné léky, které může předepisovat pouze lékař. Pacient by se je neměl pokoušet léčit sám. To může vést ke zhoršení příznaků, zhoršení zdravotního stavu pacienta. A v některých případech může jejich přijetí dokonce vést ke smrti pacienta..

Bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou chemicky stabilizované analogy pyrofosfátů, které se v medicíně používají k inhibici destrukce struktur kostí během léčby osteoporózy a jiných onemocnění pohybového aparátu [1]. Tyto látky byly objeveny již v 19. století, ačkoli se začaly aktivně používat pro lékařské účely až v 90. letech 20. století [2]. Ale navzdory skutečnosti, že se jedná o relativně nové léky, představují první pomoc při onemocněních jako je osteoporóza, Pagetova nemoc, mnohočetný myelom a hyperkalcemie a používají se také při tvorbě maligních metastáz v kostní tkáni [3]. Bisfosfonáty mají afinitu k minerálům v kostní tkáni, což jim umožňuje snadnou depozici v celé kostře.

Dosud již existuje několik generací bisfosfonátů, které se navzájem liší v postranním řetězci obsahujícím dusík v bisfosfonátech druhé a třetí generace [2]. Bisfosfonáty první generace zahrnují etidronát, klodronát disodný a tiludronát. Bisfosfonáty druhé a třetí generace zahrnují alendronát, risedronát, ibandronát, pamidronát a zoledronát. Přítomnost nebo nepřítomnost postranního řetězce obsahujícího dusík určuje mechanismus účinku látky na apoptózu osteoblastů [4], [5], [6]. Ale ne v závislosti na mechanismu účinku, všichni zabraňují resorpci kosti [1], [7], [8]. Výsledek může být dosažen do 3 měsíců po terapii bisfosfonáty, ale přestože jejich poločas může dosáhnout 10 let [9], nedoporučuje se terapii okamžitě zastavit [10], [11], takže obvykle trvá déle, přičemž se bere v úvahu že injekční drogy se čistí rychleji [3].

Vzhledem k nepříjemnosti při užívání bisfosfonátů se však často používají injekční injekce [12]. Orální formu bisfosfonátů je nutné užívat 2 hodiny po jídle a nejméně 30 minut před jídlem, přičemž po jejich podání musíte zůstat ve vzpřímené poloze po dobu nejméně 30 minut. V tomto ohledu drogy, které musely být užívány denně, způsobovaly potíže, ale vznik léků, které lze užívat jednou týdně nebo dokonce měsíc, umožnil mnohem většímu počtu těch, kteří se potřebují připojit k léčbě bisfosfonáty [13], [14]. A právě v souvislosti s jejich širokou dostupností je nutné pochopit, komu mohou pomoci a co je třeba udělat, aby bylo jejich použití efektivní a bezpečné..

Použití bisfosfonátů

Drogy: Studie ukazují, že užívání bisfosfonátů je dlouhodobě nejúčinnější a nejbezpečnější [15], [16], proto je nutné vybrat léky, které u pacienta nezpůsobí nepohodlí. Optimální doba pro bisfosfonáty trvá v průběhu let. Například byla provedena studie, ve které pacienti užívali alendronát po dobu 5 let, poté dalších 5 let alendronát a druhou částí byl placebo a skupina užívající alendronát dosáhla lepších výsledků [17], [18]. Přestože výhody plynoucí z používání bisfosfonátů daleko převyšují rizika nežádoucích účinků, je třeba po 3-5 letech používání přehodnotit potřebu další terapie [19]..

Jedním z nejpopulárnějších a dostupných bisfosfonátů je alendronát [3]. On a risedronát prokázali některé z nejvyšších výsledků mezi perorálními bisfosfonáty v prevenci poranění páteře [20], [21] a kyčelního kloubu [22]. Tato léčiva byla také účinná při prevenci ztráty růstu u postmenopauzálních žen a progresi spinálních deformit [23]. Bezpečné dávky alendronátu jsou 10 mg denně po dobu 10 let [17]. Před jejich použitím byste se však měli poradit s lékařem, a pokud osoba není léčena na soukromé elitní klinice, pak pokud možno s jednou. V každém případě však účinnost léčby nezávisí pouze na bisfosfonátech.!

Synergisté: mohou se lišit v závislosti na druhu onemocnění a na tom, kdo léčí, ale ve všech případech je nutné získat dostatek vitamínu D a vápníku [3]. Normální hladina vitamínu D v krvi je 75-374 ng / ml [24], ale mějte na paměti, že nadbytek vitamínu D nemá méně vedlejších účinků než jeho nedostatek. Vápník se doporučuje konzumovat denně u mužů a žen ve věku do 50 let v dávce 1 000 mg a ve věku nad 50 let v dávce 1 000 mg, zatímco ženám užívajícím hormonální terapii se doporučuje užívat 1 000 mg v každém věku [25]. Všechny další další léky závisí na typu užívaného bisfosfonátu a na nemoci, kterou se snaží eliminovat.

Kdy použít bisfosfonáty

Osteoporóza je onemocnění nejčastěji spojené s bisfosfonáty [3]. Důvodem je skutečnost, že osteoporóza narušuje rovnováhu aktivity osteoblastů a osteoklastů, v důsledku čehož dochází k destrukci struktur kostí, a bisfosfonáty potlačují aktivitu osteoklastů, což zpomaluje resorpci kosti. Existuje několik důvodů pro rozvoj osteoporózy a hlavní jsou: hormonální, iatrogenní, fyzikální a genetické. Ačkoli většina studií účinku bisfosfonátů na „hormonální osteoporózu“ byla provedena u žen po menopauze, výsledky studií u mužů přinesly podobné výsledky [26], [27]. Synergisty během terapie může být lidský parathormón nebo jeho fragment teriparatid [28], [29], a ženy mohou také kombinovat bisfosfonáty s hormonální substituční terapií estrogeny [30], [31]..

Osteoporózu může také způsobit dlouhodobá léčba glukokortikoidními hormony [32] a četné studie naznačují, že tomu může zabránit bisfosfonáty [3]. Například denní příjem alendronátu v dávkách 7,5 mg [33], stejně jako pamidronátu nebo inbandronátu [34], [35], se ukázal jako velmi účinný. Ztráta kostí může být také způsobena odpočinkem na lůžku nebo sedavým životním stylem a v tomto případě může být účinný alendronát [36] nebo pamidronát [37]. Další fyzickou příčinou úbytku kostní hmoty mohou být protetika, která mají za následek spíše místní než generalizovanou ztrátu kostní hmoty, ale v tomto případě jsou účinné i bisfosfonáty [38], [39], [39].

Pagetova choroba je chronické onemocnění charakterizované lokalizovaným narušením struktury jedné nebo více kostí, u nichž je resorpce tkáně urychlena v důsledku aktivity osteoklastů [40]. A použití bisfosfonátů k léčbě Pagetovy choroby je schváleno americkým úřadem pro potraviny a léčiva, a to ve formě alendronátu [41] nebo pamidronátu [42] a injekčních forem pamidronátu [43] nebo kyseliny zoledronové [44]..

Rakovina: Kostra je nejčastějším místem metastáz, které často vede k hyperkalcémii, silné bolesti kostí, destrukci skeletu a patologickým zlomeninám [3]. Použití bisfosfonátů může zpomalit destrukci kostní tkáně u rakoviny prsu [45], [46], [47], [48], rakoviny prostaty [49], [50], [51], [52], jakož i mnohočetného myelomu [53], [54]. Je však třeba poznamenat, že použití bisfosfonátů během onkologických onemocnění má smysl pouze v případě poškození kostní tkáně, nebo v žádném případě bychom nemohli najít klinická hodnocení, ve kterých by byl prokázán opak..

Vedlejší účinky bisfosfonátů

Jedním z nejčastějších vedlejších účinků bisfosfonátů je nekróza čelistí [3], jejíž pravděpodobnost lze snížit užíváním perorálních léků [55], a právě tento vedlejší účinek je základem zákazu zubních extrakcí nebo jiných chirurgických zákroků v dutině ústní během léčby bisfosfonáty.... Hypokalcemie je dalším častým vedlejším účinkem [56], [57], proto je důležité optimalizovat příjem vitamínu D a vápníku. Asi 10–30% pacientů, kteří dostávají bisfosfonáty, může zpočátku trpět akutními zánětlivými reakcemi, včetně zánětu očí, ale naštěstí v průběhu času zmizí [3]. Existují další vzácné nežádoucí účinky, jako je bolest svalů, podráždění gastrointestinálního traktu, zhoršení funkce ledvin a další, proto se před užíváním bisfosfonátů poraďte se svým lékařem..

Závěr: Bisfosfonáty jsou účinnou a bezpečnou léčbou destrukce kostí. Lék může mít nežádoucí účinky, ale přínosy převažují nad potenciálními riziky. V každém případě, pokud neexistují žádné individuální kontraindikace, neexistuje v tuto chvíli spolehlivější lék [58], [59].

Články O Páteře

Příčiny a léčba pálení a bolesti kloubů

U mnoha lidí dochází k pálení kloubů a svalů. Tento příznak často naznačuje vývoj zánětlivého procesu. Někdy je takový znak jediný, takže ne každý mu věnuje pozornost včas.

Sada cvičení pro krk podle Bubnovského

Životní styl moderního člověka vyvolává časté onemocnění osteoartikulárního systému, konkrétně cervikální osteochondrózu. Uvolnění zánětu krční páteře a provedení různých terapeutických technik - masáže, hardwarové procedury, léky, gymnastika vyžaduje hodně času.