Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis léčiv

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..

Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.

Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

  • osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
  • osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a ničením kolagenu.

Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostní tkáni. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

  • bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-obsahující - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózyVlastnosti
Agresivní působení na orgány trávicího systémuPři dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic
Dlouhodobý léčebný kurzPro zvýšení hustoty kostních tkání nebo pro prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty brát po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku.
Možnost pouze patogenetické léčbyLéky eliminují důsledky osteoporózy, ale nejsou schopny se zbavit své příčiny - metabolické poruchy, snížení rychlosti tvorby osteoblastů
Nízká absorpce účinných látekPo proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neabsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována
Potřeba dalších lékůV terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na těle pacienta.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolestivých pocitů v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémovém oběhu. Klodronát se také předepisuje, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
  • Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku metabolických poruch;
  • Etidronát. Difosfonát prostý dusíku je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů a některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
  • Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Použití přípravků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;
  • Pamidronate. Zasahuje do reprodukce osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
  • Risendronát. Bisfosfonát se vyznačuje vysokou klinickou aktivitou v nepřítomnosti výrazných toxických účinků na organismus. Risendronát je často první volbou v léčbě osteoporózy způsobené dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
  • Ibandronate. Účinný profylaktický prostředek pro spontánní zlomeniny obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:

  • akutní a chronické selhání ledvin;
  • recidivující ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
  • hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se vyskytují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..

Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léčiv a použití

21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá.

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..

První stádium nemoci je považováno za mírnou ztrátu síly, zvanou osteopenie, potom postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky čemuž je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.

Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:

Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

  • neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížení růstu;
  • časté zlomeniny způsobené slabým dopadem se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, chodidlech, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonátová formule je složena ze dvou organických sloučenin fosforu, které jsou pro léčbu prospěšné:

  • Poté, co začnete užívat pilulky, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Při proniknutí do kostry bisfosfanáty ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je vytvářet nové kostní tkáně..
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
  • Když se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita klesá, růst zpomaluje a proces sebezničení se zrychluje. Účelem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..

AktivitaBisfosfonáty
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1 000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

  • poruchy práce gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které je bolestivě nedostatek produktů obsahujících vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • onemocnění endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
  • nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
  • chronické a získané kostní defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomení.

Analýzy a výzkum

V případě podezření na osteoporózu jsou předepsány následující studie:

  • densitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • radioizotopové skenování kostry;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:

  • Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
  • Překročení anorganického fosforu znamená porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, je-li jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovatelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní indikátory naznačuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.

Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovit a udržovat kostní tkáň:

  • Fosfát - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Klodronová kyselina zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje ničení a urychluje regeneraci:

  • Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rublů.
  • Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
  • Difosfonální tobolky. Cena od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce 2 ml. Cena od 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová na injekci. Cena od 1 500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahvičky na injekce. Cena 10 100 rublů.
  • Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
  • Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
  • Aklasta je v injekcích. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
  • Tevanat - prášky. Cena od 890 rublů.
  • Osterapar - tablety. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Klinický výzkumPočet pacientůBisfosfonát a doba podáváníSnížení rizika zranění obratlůSnížení pravděpodobnosti poškození jiných kostí
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / den) 3 roky4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / den) 3 roky4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4412
KOST (8, 26)2946Ibandronate, 3 roky6260

Denosumabový lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se místo bisfosfonátů. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Přípravky na bázi denosumabu:

  • Posiluje kostru, zvyšuje hustotu a chrání kosti před zlomeninami. Průměrná cena drogy vyrobené v Rusku ve státě Portoriko je 15580 rublů..
  • Ošetření se provádí injekcí roztoku pod kůži do stehna a břicha, průběh je jednou za šest měsíců.
  • Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se může získaný výsledek léčby lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:

  • Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
  • Aby se předešlo možnému poškození sliznic žaludku, je nutné po určitou dobu po užití léku být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu..
  • Pijte lék velkým množstvím vody.
  • Kvalifikovaný technik by měl injikovat roztoky bisfosfonátů.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních chorob, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • nesprávná funkce dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší efekty

Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
  • nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plyn, zácpa;
  • migréna a bolest ve svalech a kloubech;
  • akutní selhání ledvin a jater;
  • snížení obsahu vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčková diuretika mohou způsobit nízké hladiny hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykoly zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

  • K léčbě se používají hormonální přípravky, vitamínové a minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučuje bioflavonoidy, vápník D3, stroncium a sloučeniny fluoru. Blokujte destrukci kosterního kalcitoninu a estrogenů.
  • Hormonální léky jsou vybírány individuálně, s ohledem na pohlaví, věk a vlastnosti pacienta.
  • Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..

Názvy léků na bisfosfonáty vápenaté

Bisfosfonáty jsou léčiva, která regulují metabolismus kostí a zvyšují pevnost kostí. Nazývají se také difosfonáty, protože tato léčiva obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro jmenování bisfosfonátů je osteoporóza - onemocnění kostní tkáně způsobené metabolickými poruchami a nedostatkem vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Níže je uveden seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a vlastnosti aplikace.

Biofosfáty, co to je

Bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) byly v poslední době používány k léčbě patologií muskuloskeletálního systému. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly provedeny teprve v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit ničení kostí byl propuštěn v roce 1990 (lék Fosamax)..

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. „Metabolické zmrazení“. Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné látky. Tato látka se nazývá matice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými „mladými“ kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a vytvářejí zralé osteocyty..

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 jader s těsným odstupem, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a rozklad kolagenů. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je snížení a ztenčení kostní tkáně, což je hlavní patogenetický faktor ve vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí přímo závisí na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň se neustále obnovuje pomocí buněk vytvářejících osteoblasty a jejich antagonistů - osteoklastů, které fungují jako utilizátory. Ve zdravém těle je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy má vážné důsledky - osteoporózu.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je určen následujícími vlastnostmi:
  1. vazba na vápník a inkorporace do kostní tkáně;
  2. snížená citlivost kostí na působení osteoklastů;
  3. zpomaluje proces vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro jmenování této skupiny drog jsou:
  • osteoporóza;
  • deformující osteóza (osteitida);
  • primární patologie příštítných tělísek, u nichž stoupá hladina vápníku v krvi a produkuje se hormony regulující metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • jiná onemocnění s rychlou ztrátou kostí (včetně těch se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).

Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které vyplývají z poruch v práci plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Výhody a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, diskuse a různých studií..

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížené riziko zlomenin (pozorováno u 30-50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta kostní resorpční funkce.

Přesto mají drogy také mnoho nevýhod. Nejvýraznějším z nich je průměrná účinnost (pouze třetině pacientů se podaří dosáhnout pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém používání se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, a proto se po 3-5 letech léčby musí hledat alternativní možnost.

Přijímací pravidla

Další důležitou nevýhodou bisfosfonátů je nepohodlí při používání. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, neměl by pacient po požití pilulek zaujmout sklon a vodorovnou polohu po dobu 40 minut. Nemůžete jíst ani pít nic stejného množství. Užívejte bisfosfonáty přísně na lačný žaludek ráno.

Statistiky ukazují, že právě tyto požadavky na přijetí způsobují, že mnozí porušují předepsaný léčebný režim nebo přestávají pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků několikrát.

První, druhá a třetí generace bisfosfonátů

    Lze rozlišit několik generací drogy:
  1. Léky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo prosté dusíku (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léků je poněkud užší než spektrum dusíkatých látek, účinnost léčby a prevence těmito bisfosfonáty je nicméně velmi vysoká.
  2. Léky druhé generace jsou bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačují se širším spektrem působení a vysokou účinností..
  3. Léky třetí generace - amin bisfosfonáty (zoledronát, ibandronát).

Seznam drog

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé vlastnosti, které mohou mít vliv na účinnost léčby..

Kyselina klodronová

První generace přípravků kyseliny klodronové (klodronát disodný) patří k korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Potlačují aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v krevním séru a vylučování vápníku močí. Náklady na řešení jsou asi 5 000 rublů. Cena tablet a tobolek obsahujících kyselinu klodronovou se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny klodronové:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronát.

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Cena balení 4 70 mg tablet je asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Kyselina zoledronová

Lék ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Odkazuje na vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku se pohybují od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Kyselina ibandronová

Patří k bisfosfonátům třetí generace. Preparáty kyseliny ibandronové (ibandronát sodný) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí v přítomnosti maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4200 do 14000 rublů.

    Přípravky kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léčiva ze skupiny bisfosfonátů je nutné brát v úvahu nejen primární diagnózu, ale také doprovodná onemocnění, protože to má vliv na hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale někteří pacienti měli bolesti břicha, vyrážky na kůži, bolesti svalů a kloubů..

Je třeba si také uvědomit, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, takže tyto léky lze užívat pouze pod lékařským dohledem..

Autor článku: Sergey Vladimirovič, přívrženec rozumného biohackingu a oponent moderní stravy a rychlé hubnutí. Řeknu vám, jak muž ve věku 50+ má zůstat módní, krásný a zdravý, jak se cítit v 50 v 50. Více o autorovi.

Bisfosfonáty - co to je? Názvy léčiv

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, které jsou obecně považovány za účinné řešení při stanovení osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a chorob, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně.

Co to je - bisfosfonáty?

Tato definice je dána jako obecný název pro skupinu léků, které snižují progresivní úbytek kostní hmoty. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

Účelem účinných látek obsažených v těchto přípravcích je snížit odvápnění u pacientů trpících osteoporózou a křehkých kostí. Jsou ze své podstaty považovány za analogy přírodních intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Zvýšené používání bisfosfonátů při osteoporóze.

Je zajímavé poznamenat, že v dávné minulosti byly používány v ropném průmyslu a navíc v textilním průmyslu jako detergenty, jakož i v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století byly tyto chemické prvky použity v oblasti strojírenství jako inhibitory koroze. Díky této funkci se staly velmi populární v medicíně. Dnes je však jejich hlavním účelem spíše zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, než korozivní destrukci částí v mechanismech a strojích. Co to je?

Bisfosfonáty, nebo také nazývané difosfonáty, obsahují v podstatě dvě kyseliny, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Lze je rozdělit do dvou tříd: bez obsahu dusíku (jednoduché) a obsahující dusík. Obě tyto třídy fondů již prokázaly svou účinnost více než jednou, díky čemuž jsou v medicíně široce využívány..

Jména bisfosfonátů jsou diskutována níže..

Aplikace v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých nemocí. Kromě toho mohou tyto léky vyvolat protinádorové a analgetické účinky..

Dosud se bisfosfonátová léčiva úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu všech druhů nemocí, včetně následujících onemocnění:

  • Přítomnost osteoporózy a nádorů.
  • Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
  • Hypercalcemia spolu s deformující se osteodystrofií.
  • Myelom a osteogeneze.
  • Přítomnost hyperparatyreózy
  • Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

V komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které významně narušují stabilitu kostí při přerůstání. Z tohoto důvodu je v rámci léčby osteoporózy nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co to je - bisfosfonáty, teď je to jasné.

Léky se účastní procesu syntézy bílkovin a zpomalují procesy odbourávání kostí. Výsledkem je, že kosti zůstávají silné a zlomenina je méně pravděpodobná. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léčivých přípravků nenaznačují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopny zajistit anestetický účinek, zmenšovat nádory, čímž se výrazně zlepšuje stav pacientů. Tato léčiva se také používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vypořádat s důsledky výskytu rakovinných buněk a bránit jejich růstu..

Názvy léčiv

Lék "tiludronát" se označuje jako jednoduché nifosfonáty bez dusíku. Její další jméno je „Skelid“. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Aktivní složkou v tomto léčivu je kyselina tiludronová. Užívejte jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo to může být konzumováno tři hodiny po jídle. Tiludronát se musí užívat s velkým množstvím vody. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osm set rublů.

"Etidronát"

Jedná se o další lék v kategorii dusíkatých bisfosfonátů. On je také známý pod jmény “Xidiphon” a “Pleostatus”. Tento lék se používá na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Vyrobte „etidronát“ ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku a koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř set do pět set rublů.

"Clodronate"

Bifosfonát neobsahující dusík, který je také známý jako Bonefos a Lodronat. Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný prostředek je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék působí na osteoklasty, což jsou multinukleované buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. "Klodronát" se vyrábí ve formě tobolek, jakož i roztoků. Roztoky se používají pro orální podávání. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátových drog jsou pro mnohé zajímavé.

Zoledronate

Působí jako droga obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje resorpci kosti. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Produkt se vyrábí ve formě tobolek nebo roztoků. Cena této drogy se udržuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronat"

Toto je další bisfosfonát obsahující dusík a je často předepisován pro osteoporózu. Produkt je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomenin kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako léčivo obsahující dusík, které se vyrábí pod názvy „Londromax“ a „Alendronát“. Tento lék je schopen potlačit procesy ničení tkání v kostech. Forosa může proniknout hluboko do oblasti resorpce, což tento proces brzdí. V případě osteoporózy se jedna tableta používá každých sedm dní. Produkt omyjte čistou vodou a velkým množstvím. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíc rublů..

Jak správně bisfosfonáty užívat při léčbě osteoporózy?

Léky, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost v zažívacím systému, a proto je třeba je užívat přísně na lačný žaludek..

Jakýkoli druh těchto léků musí být užíván s dostatečným množstvím čisté vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit účinek prospěšných vlastností výše uvedených léků..

Po užití léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může bránit rychlému pohybu léku jícnem. Pomalý pohyb léčiva může v průběhu času způsobit mikroskopickou ulceraci.

Je třeba poznamenat, že pro zvýšení účinku bisfosfonátů je vhodné užívat vitaminy vápníku a skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být prováděno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů..

Terapie postmenopauzální osteoporózy díky těmto prostředkům se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Názvy těchto léků však často nedávají představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být koordinováno s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují v důsledku dlouhodobého užívání závažné komplikace..

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • Vzhled nevolnosti.
  • Slabost a bolest svalů.
  • Horečka nástup.
  • Zrakové postižení.
  • Výskyt eroze v jícnu.
  • Kožní vyrážky.
  • Vzhled erytému a dysfagie.
  • Zácpa a epigastrická bolest a průjem.
  • Výskyt fibrilace síní.
  • Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakovinných nádorů.
  • Vzhled osteonekrózy čelisti.
  • Hypokalcemie spolu s renální toxicitou.

Takový působivý seznam vedlejších účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také nesmírně důležité neporušovat pořadí užívání drog a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou v důsledku dlouhodobého užívání způsobit závažné komplikace. V případě výskytu nežádoucích účinků musíte okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakékoli samoléčení může vést k nejzávažnějším následkům..

Názvy léků na bázi bisfosfonátu vápenatého jsou nyní slyšet.

Kontraindikace k použití

Léky pro léčbu osteoporózy jsou velmi silné léky, které patří do kategorie léků se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich název by bisfosfonáty měly být konzumovány pouze pod pravidelným lékařským dohledem. Ve vztahu k těmto lékům jsou obvykle indikovány následující kontraindikace:

  • Nemoci zažívacího systému, které jsou v akutním stadiu.
  • Období těhotenství a kojení.
  • Věková kategorie pacientů mladších osmnácti let.
  • Chronické selhání ledvin.

V řadě určitých situací je použití bisfosfonátů také předepsáno s opatrností a pod zvláštním dohledem odborníků:

  • Predispozice pacienta k gastritidě.
  • Přítomnost syndromu duodenitidy.
  • Žaludeční vředy a dysfagie.
  • Přítomnost zúžení nebo achalázie jícnu.
  • Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitamínů skupiny D.

Konečně

Pro léčbu osteoporózy se bisfosfonáty používají již delší dobu. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčiv a účinnost léčby se pouze zvyšuje. Na lékárenských oknech se objevuje stále více nových léků, i přesto však pro tyto pacienty představuje užívání těchto léků vážné nebezpečí. Pacienti by měli pochopit, že samoléčení je mimořádně nebezpečné, proto byste měli nejprve vyhledat radu svého lékaře. Rovněž je třeba mít na paměti, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně je možné zvýšit pohodlí života, zmírnit stav pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Články O Páteře

Výčnělek míchy: léčba, příčiny, příznaky

Pravděpodobně neexistuje taková osoba, která nezažila bolesti zad alespoň jednou v životě. S věkem se tento příznak stává téměř nevyhnutelným společníkem, s nímž se musíte vyrovnat nebo neustále brát léky proti bolesti..

Dělení obratlů zvířat

Charakteristickým rysem všech obratlovců je páteř (columna vertebralis) (obr. 27). Páteř je oporou těla, vydrží váhu hlavy, trupu a horních končetin (2 /s tělesná hmotnost) a přenáší ji do pánve a dolních končetin.